希釈剤 (または充填剤) の主な機能は、錠剤の重量または体積を増加させ、錠剤化を容易にすることです。一般的に使用される充填剤には、デンプン、糖、セルロース化合物、無機塩などがあります。錠剤化プロセスや製剤設備などの要因により、錠剤の直径は通常 6 mm 以上で、錠剤の重量は 100 mg を超えることがほとんどです。錠剤中の有効成分が数ミリグラム、数十ミリグラムしかない場合、適切な賦形剤を加えなければ錠剤を形成することはできません。したがって、希釈剤は体積を増やし、錠剤の形成を助ける上で重要な役割を果たします。
1. でんぷん：コーンスターチが一般的に使用されます。非常に安定で、ほとんどの薬剤と反応せず、比較的安価で、吸湿性が低く、外観も良好です。実際の製造では、より圧縮性の高い粉糖やデキストリンと組み合わせて使用されることが多いです。これは、デンプンの圧縮性が低いためです。単独で使用すると錠剤が緩くなりすぎます。
2. 粉砂糖: 粉砂糖は、結晶性ショ糖を低温で乾燥させ、粉砕して得られる白色の粉末を指します。-その利点には、強力な結合力が含まれ、錠剤の硬度を高め、表面を滑らかで美しいものにすることができます。欠点としては、吸湿性が高いことが挙げられます。長期保管すると錠剤が過度に硬くなり、崩壊や溶解が困難になることがあります。-トローチや水溶性錠剤を除いて、通常は単独で使用されることはなく、デキストリンやデンプンと組み合わせて使用されることが多いです。
3. デキストリン：デキストリンは、デンプンの加水分解中間生成物の総称です。化学式は(C6H10O5)n・XH2Oです。その水溶性成分は約 80% です。-冷水にはゆっくりと溶けますが、熱水にはより溶けやすく、エタノールには溶けません。一般に高粘度デキストリンとも呼ばれます。これは、強力な結合特性があることを意味します。不適切に使用すると、穴あき、ウォーターマーク、または錠剤の崩壊や溶解の遅れを引き起こす可能性があります。同様に、含有量測定中に抽出物が完全に粉砕されていない場合、結果の精度と再現性に影響します。したがって、デキストリンが充填剤として単独で大量に使用されることはほとんどありません。通常、粉砂糖や澱粉と組み合わせて使用されます。
4. 乳糖: 乳糖は、ウシ乳清から抽出された優れた錠剤充填剤です。海外では広く使われていますが、価格が高いため中国では用途が限られています。 1 分子の水を含む結晶性乳糖 (つまり、- 水和乳糖) が一般的に使用されます。非吸湿性で、圧縮性に優れ、安定しており、ほとんどの薬物と化学反応しないため、滑らかで見た目にも美しい錠剤が得られます。-噴霧乾燥によって生成される乳糖は非結晶性乳糖であり、流動性と圧縮性に優れており、粉末から錠剤に直接圧縮できます。
5. 圧縮性デンプン: アルファ化デンプンとしても知られる、これは新規の医薬品賦形剤です。それは英国、米国、日本、中国の薬局方に含まれています。私の国は 1988 年に開発に成功し、現在では広く市場で入手可能になっています。国産の圧縮性デンプンは部分的にアルファ化された製品（完全にアルファ化されたデンプンは-デンプンとしても知られています）であり、ColorconのStarch RX1500に匹敵します。この製品は多機能賦形剤であり、充填剤として使用でき、良好な流動性、圧縮性、自己潤滑性、乾燥結合特性、さらには良好な崩壊特性を備えています。-粉末の直接圧縮に使用する場合、軟化効果を避けるために、ステアリン酸マグネシウムの量は 0.5% を超えてはなりません。
6. 微結晶セルロース：微結晶セルロース（MCC）は、セルロースの部分加水分解により得られる低重合度の結晶セルロースです。圧縮性に優れ、結合力が強く、硬度の高い錠剤が得られます。粉末を直接圧縮するための「乾式バインダー」として使用できます。外国製品はアビセルとして販売されており、粒子サイズに応じていくつかの仕様があります。中国では国産の微結晶セルロースが広く使用されているが、さらなる品質向上と製品範囲の拡大が必要である。さらに、20% の微結晶セルロースを含む錠剤は、より良好な崩壊を示します。
7. 無機塩: これらには主に、硫酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、医薬品グレードの炭酸カルシウム (沈殿によって得られ、沈降炭酸カルシウムとも呼ばれる) などの無機カルシウム塩が含まれます。-。硫酸カルシウムが一般的に使用されます。安定で、無臭、無味で、水にわずかに溶け、多くの薬剤と互換性があります。それから作られた錠剤は滑らかな外観、良好な硬度と崩壊性を持ち、薬物の吸着がありません。硫酸カルシウム二水和物は、錠剤の賦形剤としてよく使用されます。ただし、硫酸カルシウムは特定の医薬品有効成分（テトラサイクリン系）の吸収を妨げるため、このような場合には使用すべきではないことに注意してください。
8. マンニトール: マンニトールは顆粒または粉末の形態です。口の中で溶ける際に熱を吸収し、ひんやりとした冷感をもたらします。適度な甘みもあり、口の中にざらつき感が残りません。したがって、チュアブル錠の製造に適していますが、やや高価であり、スクロースと組み合わせて使用されることがよくあります。